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New Fluorine Chemical
在Rh(II)催化剂的存在下,N-氟烷基-1,2,3-三唑在微波中加热时会经历各种去氮转化。反应通过Rh-碳素反应中间体进行。与N-三氟甲基二级或三级胺不同,N-三氟甲基氮杂环,如吡唑或苯并咪唑在水解方面稳定。这些唑表现出良好的药用化学特性,如亲脂性和Caco2渗透性增加,与谷胱甘肽没有反应性和pKa减少,这使得它们成为药物设计中有趣的构建块。虽然N-三氟甲基唑是罕见的化合物,但这种部分开始出现在潜在的候选药物中。例如,取代三氟甲基基检查点激酶1(CHK1)抑制剂中氮上的甲基取代基导致N-脱烷基抑制,同时保持可比抑制活性。
诺氟-t-丁基醚是相对疏水性高强度19F核磁共振探针的典型代表。根据报告小组是否需要反映靠近附着点或远离附着点的化学环境的变化,可以选择短或中长度的氟烷基叠氮化物。